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8-取代氧化异阿朴菲衍生物及其合成方法和应用制作方法
专利
专利摘要: 本发明公开了一系列8-取代氧化异阿朴菲衍生物及其合成方法和应用。所述8-取代氧化异阿朴菲衍生物的合成方法包括以下步骤1)以3-氯邻苯二甲酸酐和苯乙胺为原料,经两次关环反应构建8-Cl-1-氮杂苯并蒽酮母体;2)8-Cl-1-氮杂苯并蒽酮母体经氨化得到8-氨基-7H-二苯并喹啉-7-酮;3)8-氨基-7H-二苯并喹啉-7-酮与接有哌啶的酰氯化合物反应,得到相应的目标产物。 申请人:通过考察发现,本发明所述衍生物对乙酰胆碱酯酶具有很强的抑制活性,具有较好的潜在药用价值,有望用于治疗阿尔茨海默病、脑血管痴呆以及与类胆碱能的神经递质减少引起的相关疾病。上述8-取代氧化异阿朴菲衍生物的结构如下式所示 -
11-取代氧化异阿朴菲衍生物及其合成方法和应用制作方法
专利
专利摘要: 本发明公开了一系列11-取代氧化异阿朴菲衍生物及其合成方法和应用。所述的合成方法包括以下步骤1)以3-氯邻苯二甲酸酐和苯乙胺为原料,经两次关环反应构建10-Cl-1-氮杂苯并蒽酮母体;2)母体化合物经硝化得到11位硝化的产物,11位硝化的产物经还原得到11-氨基-10-氯-7H-二苯并喹啉-7-酮;3)将11-氨基-10-氯-7H-二苯并喹啉-7-酮与接有哌啶的酰氯化合物反应,得到相应的目标产物。 申请人:经考察发现,该系列衍生物对乙酰胆碱酯酶具有很强的抑制活性,有望用于治疗AD、脑血管痴呆以及与类胆碱能的神经递质减少引起的相关疾病。上述11-取代氧化异阿朴菲衍生物的结构如下式所示
胡娟
金牌知产顾问
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